Betoptic 34

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DESCRIZIONE Betoptic S oftalmico Sospensione 0.25 contiene betaxololo cloridrato, un cardioselettivo recettori beta-adrenergici agente bloccante, in una formulazione sospensione di resina sterile. Betaxololo cloridrato è una polvere cristallina bianca, con un peso molecolare di 343,89. Formula empirica: C 18 H 29 NO 3 HCl ogni ml di Betoptic S oftalmico sospensione contiene: Attivo: betaxololo HCl 2,8 mg equivalente a 2,5 mg di base betaxololo. Conservante: benzalconio cloruro 0,01. Inattivo: mannitolo, Poli (stirene-divinilbenzene) solfonico, Carbomer 934P, disodio edetato, acido cloridrico o idrossido di sodio (per aggiustare il pH) e acqua purificata. Farmacologia Clinica betaxololo HCl, un cardioselettivo (beta-1-adrenergici) dei recettori agente bloccante, non ha significative (anestetico locale) l'attività stabilizzante di membrana ed è privo di azione simpaticomimetica intrinseca. Somministrati per via orale agenti beta-bloccanti adrenergici riducono la gittata cardiaca in soggetti sani e pazienti con malattie cardiache. Nei pazienti con grave compromissione della funzione miocardica, antagonisti dei recettori beta-adrenergici possono inibire l'effetto stimolante simpatico necessario per mantenere la funzione cardiaca adeguata. Quando instillato negli occhi, Betoptic S oftalmica Sospensione 0,25 ha l'azione di ridurre la pressione intraoculare elevata, anche se non accompagnato da glaucoma. betaxololo oftalmico ha un effetto minimo sui parametri polmonari e cardiovascolari. Elevata pressione intraoculare presenta un importante fattore di rischio di perdita del campo glaucomatosa. Più alto è il livello di IOP, maggiore è la probabilità di danno del nervo ottico e perdita del campo visivo. Betaxololo ha l'azione di riduzione elevati e normale pressione intraoculare e il meccanismo di azione ipotensiva oculare sembra essere una riduzione della produzione acquosa come dimostrano tonografia e fluorofotometria acquosa. L'insorgenza di azione con betaxololo può generalmente essere notato entro 30 minuti e il massimo effetto può essere rilevato solitamente 2 ore dopo la somministrazione topica. Una singola dose fornisce una riduzione di 12 ore della pressione intraoculare. In controllati, studi in doppio cieco, l'entità e la durata dell'effetto ipotensivo oculare di Betoptic S Solution. soluzione oftalmica betaxololo a 1 (una goccia in ogni occhio) è stato confrontato con placebo in uno studio crossover sfidando nove pazienti con malattia reattiva delle vie aeree. Betaxololo HCl ha avuto alcun effetto significativo sulla funzionalità polmonare, come misurato dal FEV1. Capacità vitale forzata (FVC), FEV1 / FVC e non era significativamente differente dal placebo. L'azione di isoproterenolo, uno stimolante beta, somministrato al termine dello studio non è stata inibita da betaxololo oftalmica. Nessuna evidenza di beta-adrenergici cardiovascolare-blocco durante l'esercizio è stata osservata con betaxololo in uno studio in doppio cieco, incrociato in 24 soggetti normali a confronto betaxololo oftalmica e placebo per gli effetti sulla pressione arteriosa e la frequenza cardiaca. INDICAZIONI E USO Betoptic S oftalmico Sospensione 0.25 ha dimostrato di essere efficace nel ridurre la pressione intraoculare e può essere utilizzato in pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto e nell'ipertensione oculare. Può essere usato da solo o in combinazione con altri farmaci che abbassano la pressione intraoculare. Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo prodotto. Betoptic S oftalmica Sospensione 0.25 è controindicato nei pazienti con bradicardia sinusale, maggiore di un primo grado blocco atrioventricolare, shock cardiogeno, o pazienti con insufficienza cardiaca manifesta. AVVERTENZA per uso oftalmico topico. Topica applicata agenti beta-bloccanti adrenergici possono essere assorbito per via sistemica. Le stesse reazioni avverse riscontrati con la somministrazione sistemica di agenti beta-bloccanti adrenergici possono verificarsi con la somministrazione topica. Ad esempio, gravi reazioni respiratorie e reazioni cardiache, incluso il decesso per broncospasmo in pazienti con asma, e raramente la morte in associazione con insufficienza cardiaca, sono stati riportati con l'applicazione topica di agenti beta-bloccanti adrenergici. Betoptic S oftalmica sospensione 0.25 deve essere interrotto ai primi segni di insufficienza cardiaca. PRECAUZIONI Generale: diabete mellito. agenti beta-bloccanti adrenergici devono essere somministrati con cautela in pazienti soggetti a ipoglicemia spontanea oa pazienti diabetici (specialmente quelli con diabete labile) che sono in trattamento con insulina o ipoglicemizzanti orali. recettore bloccanti beta-adrenergici possono mascherare i segni ei sintomi di ipoglicemia acuta. Tireotossicosi. agenti beta-bloccanti possono mascherare alcuni segni clinici (ad esempio tachicardia) dell'ipertiroidismo. I pazienti sospettati di tireotossicosi sviluppo dovrebbero essere gestite con attenzione per evitare interruzione brusca degli agenti beta-bloccanti adrenergici, che potrebbero precipitare una tempesta tiroidea. Debolezza muscolare. blocco beta-adrenergico è stato segnalato per potenziare la debolezza muscolare coerente con alcuni sintomi miastenica (ad esempio diplopia, ptosi e debolezza generalizzata). Chirurgia maggiore. Occorre prendere in considerazione per il graduale ritiro degli agenti beta-bloccanti adrenergici prima dell'anestesia generale, a causa della ridotta capacità del cuore di rispondere ai beta-adrenergically mediate stimoli simpatica riflessa. Polmonare. Si deve usare cautela nel trattamento di pazienti affetti da glaucoma con eccessiva limitazione della funzionalità polmonare. Ci sono state segnalazioni di attacchi asmatici e insufficienza polmonare durante il trattamento betaxololo. Anche se rechallenges di alcuni di questi pazienti con betaxololo oftalmica non ha influenzato negativamente i risultati dei test di funzionalità polmonare, la possibilità di effetti polmonari avversi nei pazienti sensibili al beta-bloccanti non può essere esclusa. Informazioni per i pazienti: non toccare la punta del contagocce a qualsiasi superficie, in quanto ciò potrebbe contaminare i contenuti. Non utilizzare con le lenti a contatto negli occhi. Interazioni farmacologiche: I pazienti che ricevono un agente bloccante beta-adrenergici per via orale e Betoptic S Sospensione oftalmica 0.25 devono essere osservati per un potenziale effetto additivo sia sulla pressione intraoculare o sui noti effetti sistemici del beta blocco. Un'attenta osservazione del paziente è consigliato quando un beta-bloccante viene somministrato a pazienti che assumono farmaci catecolamine che riducono come la reserpina, a causa di possibili effetti additivi e la produzione di ipotensione e / o bradicardia. Betaxololo è un agente bloccante adrenergico, pertanto, si deve usare cautela nei pazienti che usano psicofarmaci adrenergici concomitanti. Rischio da reazione anafilattica: Durante il trattamento con beta-bloccanti, i pazienti con una storia di atopia o di reazione anafilattica grave ad una pluralità di allergeni possono essere più reattivi a sfida accidentale, diagnostico, terapeutico o ripetuto con tali allergeni. Tali pazienti possono non rispondere alle dosi usuali di adrenalina usate per il trattamento di reazioni anafilattiche. Oculare: Nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, l'obiettivo trattamento immediato è quello di riaprire l'angolo dal restringimento della pupilla con un agente miotico. Betaxololo ha poco o nessun effetto sulla pupilla. Quando Betoptic S Ophthalmic Sospensione 0,25 viene utilizzato per ridurre la pressione intraoculare elevata nel glaucoma ad angolo chiuso, deve essere utilizzato con un miotico e non solo. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità: studi vita con betaxololo HCl sono stati completati nei topi con dosi orali di 6, 20 o 60 mg / kg / die e nei ratti a 3, 12 o 48 mg / kg / die betaxololo HCl non ha dimostrato effetto cancerogeno. livelli di dose più alti non sono stati testati. In una varietà di in vitro e in cellule batteriche e di mammifero in vivo, betaxololo HCl era Non mutageno. Gravidanza: Gravidanza Categoria C. La riproduzione, teratologia, studi e peri - e post-natale sono stati condotti con somministrato per via orale betaxololo HCl in ratti e conigli. Si è evidenziato connessa alla droga perdita post-impianto nei conigli e ratti a dosi superiori rispettivamente di 12 mg / kg e 128 mg / kg,. Betaxololo sostanza non ha dimostrato di essere teratogeno, tuttavia, e non ci sono stati altri effetti avversi sulla riproduzione a dosi subtoxic. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Betoptic S deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri di allattamento: Non è noto se betaxololo HCl sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando Betoptic S oftalmico Sospensione 0,25 viene somministrato a donne che allattano. Pediatric Uso: la sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Geriatric Usa: non sono state osservate differenze di sicurezza o efficacia tra pazienti anziani e giovani. REAZIONI AVVERSE oculare: Negli studi clinici, l'evento più frequente associato con l'uso di Betoptic S Ophthalmic Sospensione 0.25 è stato disagio oculare transitoria. Le seguenti altre condizioni sono state riportate in un piccolo numero di pazienti: visione offuscata, corneale cheratite puntata, sensazione di corpo estraneo, fotofobia, lacrimazione, prurito, secchezza degli occhi, eritema, infiammazione, scarico, dolore oculare, riduzione dell'acuità visiva e ciglia croccante. Ulteriori eventi medici segnalati con altre formulazioni di betaxololo comprendono reazioni allergiche, diminuita sensibilità corneale, corneale colorazione puntiformi che può apparire in formazioni dendritiche, edema e anisocoria. Sistemici: Reazioni sistemiche in seguito a somministrazione di Betoptic S soluzione oftalmica 0,5 Raramente sono stati segnalati. Questi includono: cardiovascolare: bradicardia, blocco cardiaco e insufficienza cardiaca congestizia. Polmonare: insufficienza polmonare caratterizzata da dispnea, broncospasmo, secrezioni bronchiali ispessite, asma e insufficienza respiratoria. Sistema nervoso centrale: insonnia, capogiri, vertigini, mal di testa, depressione, letargia e aumento dei segni e dei sintomi della miastenia grave. Altro: orticaria, necrolisi tossica epidermica, perdita di capelli, e glossite. Sono stati segnalati perversioni del gusto e dell'olfatto. SOVRADOSAGGIO Non sono disponibili informazioni sul sovradosaggio di esseri umani. La LD50 orale del farmaco era compresa tra 350-920 mg / kg nel topo e 860-1050 mg / kg nei ratti. I sintomi che potrebbero verificarsi con una dose eccessiva di un recettore beta-1-adrenergici a livello sistemico somministrati agente bloccante sono bradicardia, ipotensione e insufficienza cardiaca acuta. Un sovradosaggio topico di Betoptic S Ophthalmic sospensione 0.25 possono essere dispersi dall'occhio (s) con acqua calda di rubinetto. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE La dose raccomandata è una o due gocce di Betoptic S può richiedere un paio di settimane per stabilizzare. Come con qualsiasi nuovo farmaco, si raccomanda un attento monitoraggio dei pazienti. Se la pressione intraoculare del paziente non è adeguatamente controllato su questo regime, la terapia concomitante con pilocarpina e altri miotici, e / o adrenalina e / o inibitori dell'anidrasi carbonica può essere istituito. FORNITURA distributori Betoptic S. 2.5 mL: NDC 0065-0246-20 5 ml: NDC 0065-0246-05 10 ml: NDC 0065-0246-10 15 mL: NDC 0065-0246-15 Conservazione: Conservare in posizione verticale a temperatura ambiente. Agitare bene prima dell'uso. Brevetto statunitense N. 4.911.920